抗癌藥物分子庫(kù)

前言

癌癥正在成為嚴(yán)重威脅人類生命的無(wú)情殺手和阻礙社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的絆腳石，同時(shí)也是各國(guó)政府和人類日常生活中不可回避、也無(wú)法阻止的重大社會(huì)問題之一。國(guó)外權(quán)威機(jī)構(gòu)的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，2008年全球癌癥患者總數(shù)已超過7000萬(wàn)；據(jù)估計(jì)，當(dāng)年新增癌癥病例為1200萬(wàn)，因癌癥死亡人數(shù)已突破700萬(wàn)。癌癥目前已成為人類生命的第二大殺手，僅位居心血管疾病之后。雖然我們目前正處在生物技術(shù)和醫(yī)藥科技飛速發(fā)展的年代，但人類對(duì)癌癥的治療并沒有取得突破性進(jìn)展。我們對(duì)很多類型的癌癥，特別是對(duì)處于晚期的癌癥仍然無(wú)能為力，很多情況下我們只能采用所謂的“姑息療法”，非常有限地延長(zhǎng)患者的生存期。因此，世界衛(wèi)生組織（WHO）官員預(yù)測(cè)，癌癥將會(huì)在今后幾年內(nèi)超越心血管病，成為人類的第一大殺手。目前全球因癌癥死亡的人數(shù)占當(dāng)年死亡總數(shù)的25％。美國(guó)人一生患癌癥的幾率為：男性略低于50％，女性略高于33％。癌癥的發(fā)病幾率與年齡密切相關(guān)，年齡越大發(fā)病的機(jī)會(huì)越多。統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明，目前已確診的癌癥患者中，55歲以上的患者占77％。由于癌癥患者的總數(shù)快速攀升，因癌癥引發(fā)的社會(huì)問題越來(lái)越多，并逐步成為拖累社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的負(fù)擔(dān)。例如，2007年美國(guó)因癌癥造成的總花費(fèi)為2190億美元，其中直接的醫(yī)療費(fèi)用為890億美元。不難想象，在這些枯燥數(shù)據(jù)的背后，隱藏的是一幕幕心肝寸斷的人間悲劇和一場(chǎng)場(chǎng)觸目驚心的生死別離。

內(nèi)容概要

本書是全球首部研究抗癌藥物分子庫(kù)的專業(yè)工具書，全書根據(jù)抗癌藥物作用機(jī)制歸類，系統(tǒng)地介紹了人類歷史上已知的抗癌化合物，包括世界各國(guó)已經(jīng)獲準(zhǔn)上市的抗癌藥物，正在臨床研究中的抗癌候選藥物，正在臨床前研完階段的抗癌化合物、人類歷史上曾經(jīng)投入大量人力物力和資金進(jìn)行過臨床試驗(yàn)但未被批準(zhǔn)的抗癌藥物每節(jié)編排的具體內(nèi)容順序?yàn)楸尘爸R(shí)簡(jiǎn)介，重要化合物簡(jiǎn)介，抗癌藥物分子庫(kù)選錄和參考文獻(xiàn)全書介紹抗癌藥物分子庫(kù)約150個(gè)抗癌化合物約4000個(gè)，引用的研究論文超過7000篇，每類藥物均附有參考文獻(xiàn)供讀者參考?！　”緯切滤幯芯康谋貍涔ぞ邥x者對(duì)象為從事抗癌藥物基礎(chǔ)研究和臨床研究的科研、生產(chǎn)，管理和教學(xué)人員：藥物化學(xué)，生物制藥，生物有機(jī)化學(xué)，有機(jī)合成專業(yè)的教學(xué)科研人員及研究生。關(guān)心國(guó)際上抗癌新藥研完開發(fā)領(lǐng)域中的最新發(fā)展動(dòng)態(tài)和發(fā)展趨勢(shì)。并想了解全球同行競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手情況的科研人員，政府管理人員，制藥企業(yè)決策人員等。

作者簡(jiǎn)介

陳清奇，男，1963年生于湖南省安仁縣1993年北京大學(xué)化學(xué)系有機(jī)化學(xué)專業(yè)博士研究生畢業(yè)。研究方向?yàn)樘烊划a(chǎn)物的精細(xì)化學(xué)合成和生物活性研究,1993-2000年，先后在奧地利，美國(guó)、加拿大從亨博士后工作，研究領(lǐng)域和研究方向?yàn)樾滤幯邪l(fā)，藥物化學(xué)和藥物化學(xué)合成工藝從21）00年起，先后在美國(guó)數(shù)家生物醫(yī)藥高科技公司從事科研和管理工作，歷任高級(jí)科學(xué)家，課題負(fù)責(zé)人，項(xiàng)目經(jīng)理，研究室主任，副總裁，總裁等職務(wù)。

書籍目錄

1.全球抗癌藥物研究的現(xiàn)狀和未來(lái)　1.1 全球上市抗癌藥物　1.2 臨床試驗(yàn)中的抗癌藥物　1.3 正在3期臨床試驗(yàn)的抗癌新藥　1.4 已進(jìn)入新藥上市申請(qǐng)和審批階段的抗癌新藥2.抗代謝類抗癌藥　2.1 抗葉酸類抗代謝藥物　2.2 嘌呤類抗代謝藥物　2.3 嘧啶類抗代謝藥物　2.4 胸苷酸合成酶抑制劑類抗代謝藥物　2.5 腺苷脫氨酶抑制劑類抗代謝藥物　2.6 核苷酸還原酶抑制劑類抗代謝藥物3.靶向作用于DNA的抗癌藥物　3.1 DNA切割劑抗癌藥　3.2 DNA烷基化交聯(lián)劑類抗癌藥　3.3 單一烷基化類抗癌藥　3.4 嵌入劑類抗癌藥　3.5 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑類抗癌藥4.微管抑制劑類和大環(huán)類抗癌藥　4.1 長(zhǎng)春花生物堿類微管抑制劑　4.2 紫杉烷類微管抑制劑　4.3 大環(huán)類抗癌藥　4.4 小肽類抗微管劑　4.5 二稠環(huán)類微管抑制劑　4.6 其他化學(xué)結(jié)構(gòu)類微管抑制劑5.蛋白和蛋白激酶抑制劑類抗癌藥　5.1 BCR-ABI.抑制劑　5.2 EGFR、VEGFR和PDGFR抑制劑　5.3 奧羅拉激酶（Aurorakinase）抑制劑　5.4 保羅樣激酶（Polo-likekinase）抑制劑　5.5 C-Met.抑制劑　5.6 多靶點(diǎn)激酶抑制劑6.新型抑制劑類抗癌藥　6.1 R.AS抑制劑和MEK抑制劑　6.2 法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑　6.3 CDK抑制劑　6.4 蛋白酶體（Proteasome）抑制劑　6.5 mTOR抑制劑　6.6 MMP抑制劑　6.7 熱休克蛋白（HSP）抑制劑　6.8 端粒酶（telomerase）抑制劑　6.9 硫氧還蛋白還原酶抑制劑　6.10 磷酸肌醇－3激酶抑制劑　6.11 驅(qū)動(dòng)紡錘體蛋白抑制劑　6.12 肌苷單磷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑　6.13 環(huán)氧化酶（cyclooxygenase）抑制劑　6.14 組織缺氧（hypoxia）靶向藥物　6.15 生存因子抑制劑　6.16 組蛋白去乙?；福℉DAC）抑制劑　6.17 STAT3抑制劑　6.18 BCL2抑制劑　6.19 碳酸酐酶抑制劑　6.20 檢查點(diǎn)抑制劑　6.21 FI-T3抑制劑：　6.22 IGF-IR抑制劑　6.23 JNK抑制劑　6.24 白細(xì)胞三烯13真（LTB）受體拮抗劑7.激素類抗癌藥　7.1 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑　7.2 選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑（SPRM）　7.3 甾體磺酸酶抑制劑　7.4 芳香酶抑制劑　7.5 LH-RH激動(dòng)劑　7.6 LH-RH受體拮抗劑　7.7 抗雄性激素　7.8 生長(zhǎng)激素類抗癌藥8.其他靶向抗癌藥物　8.1 血管生成抑制劑　8.2 血管干擾劑　8.3 生物還原劑　8.4 ADEPT類藥物　8.5 GDEPT（VDEPT）類藥物　8.6 PI）EPT類藥物　8.7 靶向釋藥的綴合物9.用于癌癥新療法的藥物　9.1 光動(dòng)力學(xué)療法類藥物　9.2 硼中子捕獲療法類藥物　9.3 表觀遺傳療法類藥物　9.4 抑制癌擴(kuò)散類藥物　9.5 癌癥耐藥抑制劑　9.6 放射增敏劑　9.7 含砷抗癌化合物　9.8 癌癥干細(xì)胞選擇性抑制劑10.癌癥輔助療法藥物　10.1 化療止吐劑　10.2 化療和放療保護(hù)劑　10.3 癌癥止痛劑附錄1 抗癌藥物分子庫(kù)索引附錄2 中文索引附錄3 抗癌化合物英文索引

章節(jié)摘錄

插圖：抗癌新藥的研究和開發(fā)是目前制藥工業(yè)中最熱門、也是投資最多的領(lǐng)域。依據(jù)“美國(guó)藥品研究和生產(chǎn)商協(xié)會(huì)”2009年公布的統(tǒng)計(jì)報(bào)告，目前全球正在臨床研究的新藥總數(shù)為2900個(gè)，其中抗癌新藥就有861個(gè)。2008年全球用于新藥研發(fā)的費(fèi)用為652億美元，其中對(duì)抗癌新藥的投入超過200億美元。由此可見，抗癌新藥研發(fā)是醫(yī)藥工業(yè)界的重點(diǎn)之重點(diǎn)。目前全球抗癌新藥發(fā)展動(dòng)向主要表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：（1）抗癌化合物的品種多樣化：目前正在臨床研究中的抗癌新藥主要包括化學(xué)合成小分子、來(lái)源于陸地動(dòng)植物的小分子及其衍生物、來(lái)源于海洋動(dòng)植物的小分子及其衍生物、生物藥物和疫苗等。其中小分子抗癌藥物占絕對(duì)支配地位。（2）新理論、新的作用靶點(diǎn)和作用機(jī)制發(fā)展迅速：開發(fā)抗癌新藥的目的是為了最大限度地延長(zhǎng)癌癥患者的生存期、改善患者的生活質(zhì)量、降低化療和放療對(duì)患者所造成的痛苦。為了達(dá)到這些目的，過去20多年來(lái)全球科學(xué)家致力于研發(fā)新的抗癌理論、新的治療和預(yù)防方法、新的抗癌化學(xué)結(jié)構(gòu)、新的抗癌機(jī)制和新的抗癌靶點(diǎn)，并在這方面取得了可喜成就。（3）抗癌分子庫(kù)技術(shù)處于飛速發(fā)展和走向成熟階段：科學(xué)家通過分子庫(kù)的設(shè)計(jì)和篩選、優(yōu)化來(lái)尋找抗癌新藥的方法和技術(shù)始于20多年前。這類技術(shù)在新的生物技術(shù)、新的藥學(xué)理論和實(shí)踐的推動(dòng)下，不斷完善，目前處于飛速發(fā)展和趨于成熟的階段。

編輯推薦

《抗癌藥物分子庫(kù)》由科學(xué)出版社出版。

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