民族藥物高通量篩選新技術(shù)

內(nèi)容概要

高通量藥物篩選是體外藥物篩選技術(shù)的發(fā)展與優(yōu)化，它作為一項實用技術(shù)，主要用于創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)。目前該技術(shù)被國際大型醫(yī)藥企業(yè)所采用，如輝瑞制藥、葛蘭素史克、羅氏制藥、默沙東、三菱化學(xué)等。目前國內(nèi)的一些大型制藥企業(yè)也先后采用了高通量藥物篩選技術(shù)，高通量篩選技術(shù)改變了新藥發(fā)現(xiàn)的模式，加快了新藥發(fā)現(xiàn)的速度。    對于民族新藥的發(fā)現(xiàn)，高通量藥物篩選技術(shù)的應(yīng)用前景廣闊。在中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院杜冠華教授、中央民族大學(xué)崔箭教授的指導(dǎo)下，著者根據(jù)自己的工作經(jīng)驗，撰寫了《民族藥物高通量篩選新技術(shù)》，介紹了如何利用高通量藥物篩選技術(shù)快速開發(fā)民族藥物，以及民族藥物高通量篩選新技術(shù)的內(nèi)容、特點、方法、應(yīng)用等問題，供有關(guān)研究者參考。    全書共分六章，第一章是民族藥物高通量篩選新技術(shù)的概念、內(nèi)涵及現(xiàn)狀，討論了民族藥物與高通量篩選相結(jié)合的前景。第二章介紹了高通量篩選、高信息篩選、高通量ADMET篩選、生物芯片篩選、計算機(jī)理性藥物設(shè)計及虛擬篩選等新技術(shù)的特點、用途、方法。第三章是民族藥物高通量篩選平臺的建設(shè)問題，即如何實現(xiàn)篩選新技術(shù)。第四章是民族藥物高通量篩選新技術(shù)在民族藥物研究中的實踐。第五章是篩選樣品的活性評價工作，對民族藥物活性樣品進(jìn)行活性確證與分子機(jī)制研究。第六章是新藥活性確證后如何進(jìn)行民族新藥報批的藥理學(xué)研究，提供了藥理學(xué)報批資料格式供參考。    《民族藥物高通量篩選新技術(shù)》把高通量篩選技術(shù)與民族藥物研究結(jié)合起來，開拓了高通量篩選的新領(lǐng)域。本書注意理論與實踐相結(jié)合，對實踐中出現(xiàn)的問題和現(xiàn)象進(jìn)行總結(jié)和分析，如民族藥物樣品制備、后基因組芯片制作、芯片中的酶活性保持、樣品自身顏色干擾、自身熒光干擾、假陽性、假陰性等問題。書中所述民族藥物高通量篩選技術(shù)的理論和方法均與國際前沿技術(shù)接軌，對國內(nèi)各類新藥研究均有重要參考價值。本專著適合藥學(xué)、生物制藥、生物技術(shù)、食品科學(xué)等專業(yè)的師生閱讀，也適合企業(yè)研發(fā)人員使用。

書籍目錄

第一章　總論　第一節(jié)　民族藥物與高通量篩選概述    1.創(chuàng)新民族醫(yī)藥研究方興未艾，民族醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)初具規(guī)模    2.民族藥物是發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新藥物的優(yōu)秀資源    3.民族藥物高通量篩選的重要概念    4.民族藥物高通量篩選的一般程序    5.民族藥物采用篩選新技術(shù)切實可行　第二節(jié)  民族藥物研究應(yīng)積極采用高通量篩選新技術(shù)    1.HTS和uHTS技術(shù)可提高創(chuàng)新民族藥物的發(fā)現(xiàn)效率    2.HCS技術(shù)可提高創(chuàng)新民族藥物篩選的水平    3.高通量ADMET技術(shù)在民族新藥研究中的優(yōu)勢    4.民族藥篩選與后基因組芯片篩選技術(shù)    5.虛擬篩選有助于定向發(fā)現(xiàn)民族新藥第二章　藥物篩選新技術(shù)概論　第一節(jié)　HTS、HCS與虛擬篩選（IN SILICON）技術(shù)    1.高通量藥物篩選技術(shù)（HTS）介紹    2.虛擬篩選技術(shù)介紹    3.民族藥高通量篩選模型    4.民族藥高通量篩選技術(shù)的優(yōu)點   　 5.高通量篩選技術(shù)在不斷發(fā)展　第二節(jié)　高信息篩選技術(shù)    1.高信息篩選技術(shù)是高通量篩選的發(fā)展    2.高信息篩選技術(shù)研究進(jìn)展    3.高信息篩選技術(shù)的應(yīng)用    4.高信息篩選技術(shù)的應(yīng)用前景　第三節(jié)　后基因組芯片技術(shù)    1.蛋白質(zhì)芯片的理論及技術(shù)    2.蛋白芯片在生物醫(yī)學(xué)、藥學(xué)研究中的應(yīng)用現(xiàn)狀    3.蛋白芯片在民族藥研究等領(lǐng)域中的應(yīng)用    4.蛋白芯片在醫(yī)學(xué)、民族藥學(xué)研究中的應(yīng)用前景  　第四節(jié)　酶芯片技術(shù)及其在民族創(chuàng)新藥篩選中的應(yīng)用    1.酶芯片研究的應(yīng)用    2.酶芯片的構(gòu)建形式    3.酶芯片的檢測基礎(chǔ)    4.酶芯片的應(yīng)用形式　第五節(jié)　高通量ADME／T技術(shù)簡介    1.藥物被機(jī)體吸收性質(zhì)的體外評價方法    2.藥物的體內(nèi)分布評價方法    3.藥物的體內(nèi)代謝評價    4.藥物排泄特性的評價方法    5.藥物的體內(nèi)毒性評價方法第三章　民族藥高通量篩選平臺的建設(shè)　第一節(jié)　如何建設(shè)民族藥高通量篩選平臺    1.民族藥物活性成分的篩選思路及步驟    2.民族藥物復(fù)方總體研究方案和技術(shù)路線    3.以藏藥“五味火絨草散”為例談樣品的準(zhǔn)備    4.民族藥物樣品的管理和使用　第二節(jié)　民族藥物HTS平臺的建設(shè)示例    1.抗高血壓民族藥物篩選平臺建設(shè)    2.民族藥物的酶抑制劑高通量篩選模型的構(gòu)建示例  第三節(jié)　高信息篩選技術(shù)平臺的建立示例　……第四章　民族藥物高通量篩選新技術(shù)的實踐第五章　民族藥物樣品的活性確證及評價第六章　民族新藥報批（藥理學(xué)部分）后記

章節(jié)摘錄

　　第二章　藥物篩選新技術(shù)概論　　第一節(jié)　HTS、HCS與虛擬篩選（IN SILICON）技術(shù)　　1．高通量藥物篩選技術(shù)（HTS）介紹　　高通量篩選（High throughput screening，HTS）技術(shù)是指以分子水平和細(xì)胞水平的實驗方法為基礎(chǔ)，以微板形式作為實驗工具載體，以自動化操作系統(tǒng)執(zhí)行實驗過程，以靈敏快速的檢測儀器采集實驗數(shù)據(jù)，以計算機(jī)對實驗數(shù)據(jù)進(jìn)行分析處理，同一時間檢測數(shù)以千萬計的樣品，并以相應(yīng)的數(shù)據(jù)庫支持整個體系運轉(zhuǎn)的技術(shù)體系?！　「咄亢Y選技術(shù)體系的組成：　?。?）化合物樣品庫　　化合物樣品主要有人工合成和從天然產(chǎn)物中分離純化兩個來源。其中，人工合成又包括常規(guī)化學(xué)合成和組合化學(xué)合成等多種方法。民族藥的藥材或者復(fù)方均可以通過常規(guī)的提取分離得到樣品，也可以通過快速提取分離手段將每個民族藥制備為100個以上的樣品。樣品包括單體、組合物、混合物等形式，樣品應(yīng)該稀釋成高中低3個濃度保存在微孔板中，方便篩選，生物信息納入計算機(jī)管理?！　。?）自動化的操作系統(tǒng)　　自動化操作系統(tǒng)，有的人稱之為“機(jī)器人”，是利用計算機(jī)通過操作軟件控制整個實驗過程。操作軟件采用實物圖像代表實驗用具，簡潔明了的圖示代表機(jī)器的動作。自動化操作系統(tǒng)的工作能力取決于系統(tǒng)的組分，根據(jù)需要可配置加樣、沖洗、溫解、離心等設(shè)備以進(jìn)行相應(yīng)的工作。　　……

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