藥物與精細(xì)有機(jī)品合成

前言

　　醫(yī)藥是世界貿(mào)易增長最快的5類產(chǎn)品之一，國際化趨勢日趨顯著。因此醫(yī)藥工業(yè)是社會發(fā)展的重要領(lǐng)域。而醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)展是與制藥工程技術(shù)的水平緊密相關(guān)的。制藥工程技術(shù)在藥物研究開發(fā)的產(chǎn)業(yè)化、商品化的過程中，具有關(guān)鍵的作用和地位。對藥品不斷增長消費需求，又促進(jìn)和推動藥物探索研究、制藥工程技術(shù)等的發(fā)展。任何藥物的探索與研究成果，只有通過制藥工程技術(shù)，將其制成符合規(guī)范的藥品，才能實現(xiàn)其價值?！　‖F(xiàn)代醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)展要求制藥工程學(xué)科的支撐，對制藥工程學(xué)科的發(fā)展提出了迫切的要求。而另一方面，原有的由藥學(xué)、工程技術(shù)和管理等院系分別培養(yǎng)，掌握單一學(xué)科門類知識的人才已不能適應(yīng)現(xiàn)代制藥業(yè)對制藥人才的需求?，F(xiàn)代制藥業(yè)需要掌握制藥過程和產(chǎn)品雙向定位，具有多種能力和交叉學(xué)科知識的復(fù)合型制藥工業(yè)人才。他們將集成各種知識，有效地優(yōu)化藥物的開發(fā)和制造過程。在這樣的背景下，制藥工程技術(shù)專業(yè)人才成為當(dāng)今社會的急需人才，近十年來制藥工程專業(yè)的教育在國內(nèi)外逐步開展起來?！　≈扑幑こ碳夹g(shù)是奠定在藥學(xué)、生物技術(shù)、化學(xué)、工程學(xué)以及管理學(xué)等基礎(chǔ)上的交叉學(xué)科。在我國，制藥工程專業(yè)涉及包括化學(xué)制藥、生物制藥、中藥制藥以及制劑工程等范圍較廣的工程技術(shù)學(xué)科方向。在制藥工程專業(yè)教育知識體系結(jié)構(gòu)中，藥物化學(xué)合成是其重要的基礎(chǔ)之一。因而有關(guān)藥物合成類的課程一直是不少高等院校制藥工程專業(yè)的必修課程?！　‖F(xiàn)有的藥物以及精細(xì)有機(jī)品合成的教材，主要適合于藥學(xué)專業(yè)以及化學(xué)等專業(yè)的教學(xué)需要，其基本內(nèi)容也是制藥工程專業(yè)所必需的基礎(chǔ)。但作為制藥領(lǐng)域的工程技術(shù)專業(yè)，制藥工程專業(yè)與藥學(xué)等理科專業(yè)不同，更為強(qiáng)調(diào)工程知識的應(yīng)用性和目標(biāo)導(dǎo)向?，F(xiàn)有藥物合成以及精細(xì)有機(jī)品合成教材的一些內(nèi)容和編排方式，尚不足以滿足制藥工程教學(xué)的需要。　　本書作者經(jīng)過近十年的制藥工程專業(yè)教學(xué)實踐，以及拓寬制藥工程專業(yè)使之能適應(yīng)較廣的產(chǎn)業(yè)需求范圍的考慮，借鑒在我國制藥工程專業(yè)教育發(fā)展較早、各具特點的四川大學(xué)、西北大學(xué)、重慶大學(xué)以及云南大學(xué)等的教研成果和經(jīng)驗，編寫出這本藥物與精細(xì)有機(jī)品合成的教材，努力為我國制藥工程專業(yè)教育的發(fā)展做出一些貢獻(xiàn)?！　≡谒幬锱c精細(xì)有機(jī)品合成的教學(xué)中，引入了藥物與精細(xì)有機(jī)品合成基礎(chǔ)技術(shù)，希望借此加強(qiáng)瀆者對整個藥物研究、生產(chǎn)過程的認(rèn)識。要求讀者在掌握整體知識框架的基礎(chǔ)上，注意逆合成分析策略的學(xué)習(xí)和應(yīng)用能力培養(yǎng)，必須能自己設(shè)計合成路線、實驗方案，并能對合成路線和實驗方案采用工程的方法進(jìn)行優(yōu)選。為此，本書力求反映出以下幾方面的考慮或特點：　　1.與國內(nèi)外以反應(yīng)類型分類的章節(jié)編排方法不同，采用目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)類型編排章節(jié)。希望有利于形成目標(biāo)導(dǎo)向的工程應(yīng)用觀念，有利于培養(yǎng)學(xué)生實現(xiàn)明確目標(biāo)的創(chuàng)造性思維的能力?！　?.充實可能在基礎(chǔ)有機(jī)化學(xué)等先行課程教學(xué)中普遍不夠重視的雜環(huán)化學(xué)、多肽化學(xué)等領(lǐng)域的內(nèi)容。首先，因為現(xiàn)代藥物中雜環(huán)結(jié)構(gòu)層出不窮，不具備這方面的知識，在藥物制造工藝上將只能是亦步亦趨，很難有創(chuàng)新和突破性發(fā)展。

內(nèi)容概要

本書為普通高等教育“十一五”國家級規(guī)劃教材。本書對藥物與精細(xì)有機(jī)品的合成進(jìn)行了介紹，重點強(qiáng)調(diào)在掌握整體知識框架的基礎(chǔ)上，如何設(shè)計合成路線和實驗方案，并能對其運用工程的方法進(jìn)行優(yōu)選。全書共分八章，主要有碳鏈的形成、碳環(huán)及其衍生物、雜環(huán)化合物、多肽和生物大分子、官能團(tuán)轉(zhuǎn)換、選擇性合成反應(yīng)以及藥物與精細(xì)有機(jī)品合成設(shè)計方法等內(nèi)容。    本書可作為高等院校制藥工程、藥學(xué)以及化工類專業(yè)本科生及研究生有關(guān)課程的教材或參考書，也可供相關(guān)領(lǐng)域研究人員和技術(shù)人員閱讀參考。

作者簡介

　　宋航，教授，男，1957生，籍貫：安徽，民族：漢　　學(xué)歷　　1978-1982：華東理工大學(xué)（原華東化工學(xué)院）化學(xué)工程系，工學(xué)學(xué)士　　1983-1986：華東理工大學(xué)（原華東化工學(xué)院）化學(xué)系，工學(xué)碩士　　1991-1993：英國Bath大學(xué)，訪問學(xué)者　　1996-1999：四川大學(xué)化工學(xué)院，工學(xué)博士　　2000-2001：美國Illinois大學(xué)化學(xué)學(xué)院，博士后　　工作　　1986年起一直在原成都科技大學(xué)從事教學(xué)和研究工作?！　?991-1993在英國從事膜分離技術(shù)研究與開發(fā)?！　?000-2001在美國Illionis大學(xué)Pirkle教授研究組做博士后研究工作，從事手性固定相的合成和手性對映體的分離研究?！　?993年聘為副教授，1997年晉升為教授。　　從2001年起任四川大學(xué)制藥與生物工程系系主任，2004年兼任四川省制藥工程與技術(shù)重點實驗室主任等。四川省學(xué)術(shù)和技術(shù)帶頭人后備人選。主要從事制藥及生物工藝過程、精細(xì)化工、新型分離技術(shù)、手性物分析與制備技術(shù)以及計算機(jī)應(yīng)用技術(shù)方面的科研和教學(xué)工作，也從事技術(shù)經(jīng)濟(jì)方面的教學(xué)和研究。

書籍目錄

第一章  緒論  1.1  藥物及精細(xì)有機(jī)品合成的研究范疇    1.1.1  醫(yī)藥領(lǐng)域    1.1.2  精細(xì)有機(jī)品領(lǐng)域  1.2  藥物及精細(xì)有機(jī)品發(fā)展簡介  1.3  合成化學(xué)的特點及發(fā)展方向  1.4  學(xué)習(xí)本課程的作用及意義  1.5  本課程特點及學(xué)習(xí)方法    1.5.1  本課程的學(xué)科特點和基本要求    1.5.2  分析歸納，加深記憶    1.5.3  勤于動手，提高能力  1.6  網(wǎng)絡(luò)與資源    1.6.1  引言    1.6.2  起始原料    1.6.3  文獻(xiàn)檢索    1.6.4  資源現(xiàn)狀及變化前景  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第二章  碳鏈的形成  2.1  概述    2.1.1  基本反應(yīng)類型    2.1.2  合成子    2.1.3  極性轉(zhuǎn)換  2.2  碳－碳單鍵的形成    2.2.1  烷基化反應(yīng)    2.2.2  羰基化合物的有關(guān)反應(yīng)    2.2.3  有機(jī)金屬（或元素）試劑的有關(guān)反應(yīng)  2.3  碳－碳雙鍵的形成    2.3.1  Wittig試劑及其有關(guān)反應(yīng)    2.3.2  立體選擇性轉(zhuǎn)變?nèi)I成為多取代烯的若干方法    2.3.3  羰基化合物的還原偶聯(lián)    2.3.4  堿催化下的斷裂反應(yīng)      2.3.5  烯烴復(fù)分解反應(yīng)（olefin metathe）    2.3.6  消除反應(yīng)  2.4  碳－碳三鍵的形成    2.4.1  消除反應(yīng)    2.4.2  重排反應(yīng)  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第三章  碳環(huán)及其衍生物  3.1  概述  3.2  碳環(huán)的新構(gòu)建    3.2.1  三元碳環(huán)的構(gòu)建    3.2.2  四元碳環(huán)的構(gòu)建    3.2.3  五元碳環(huán)的構(gòu)建    3.2.4  六元碳環(huán)的構(gòu)建    3.2.5  七元碳環(huán)的構(gòu)建    3.2.6  八元以上碳環(huán)的構(gòu)建  3.3  脂肪碳環(huán)類及其衍生物    3.3.1  脂肪碳環(huán)烴類化合物的合成    3.3.2  鹵代脂肪碳環(huán)烴類化合物的合詹    3.3.3  脂肪碳環(huán)醇類化合物的合成    3.3.4  脂肪碳環(huán)醛、酮類化合物的合成    3.3.5  脂肪碳環(huán)羧酸類化合物的合成    3.3.6  脂肪碳環(huán)含氮或含硫化合物的合成    3.3.7  從碳水化合物轉(zhuǎn)化為官能團(tuán)化碳環(huán)化合物  3.4  芳香碳環(huán)類及其衍生物    3.4.1  概述    3.4.2  芳香碳環(huán)烴類的合成    3.4.3  芳香碳環(huán)烴鹵素衍生物的合成    3.4.4  酚、芳香醚類及其衍生物的合成    3.4.5  芳醛、芳酮類及其衍生物的合成    3.4.6  芳酸及其衍生物的合成    3.4.7  芳香碳環(huán)含硫化合物的合成    3.4.8  芳香碳環(huán)含氮化合物的合成  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第四章  雜環(huán)化合物  4.1  概述  4.2  三元雜環(huán)化合物  4.3  四元雜環(huán)化合物    4.3.1  分子內(nèi)親核取代反應(yīng)成環(huán)    4.3.2  β－氨基酸的直接環(huán)合    4.3.3  青霉素直接開環(huán)法  4.4  五元雜環(huán)化合物    4.4.1  含有一個雜原子的五元雜環(huán)化合物    4.4.2  含有兩個雜原子的五元雜環(huán)化合物    4.4.3  含有三個雜原子的五元雜環(huán)化合物    4.4.4  含有四個雜原子的五元雜環(huán)化合物  4.5  六元雜環(huán)化合物    4.5.1  吡啶及氧化吡啶    4.5.2  吡喃鈴和吡喃酮    4.5.3  嘧啶    4.5.4  吡嗪  4.6  稠環(huán)雜環(huán)化合物    4.6.1  吲哚    4.6.2  喹啉、異喹啉和喹諾酮  4.7  小結(jié)  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第五章  多肽和生物大分子  5.1  概述  5.2  多肽的合成    5.2.1  基本原理    5.2.2  氨基酸    5.2.3  氨基酸的化學(xué)反應(yīng)    5.2.4  多肽的化學(xué)合成    5.2.5  多肽端基氨基酸分析方法    5.2.6  多肽合成應(yīng)用  5.3  生物大分子修飾    5.3.1  蛋白質(zhì)、多肽的修飾    5.3.2  多糖修飾    5.3.3  核酸修飾    5.3.4  脂質(zhì)大分子修飾  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第六章  官能團(tuán)的轉(zhuǎn)換及保護(hù)  6.1  概述  6.2  還原反應(yīng)    6.2.1  總論    6.2.2  碳－碳重鍵和環(huán)烷烴的氫化      6.2.3  醛、酮和羧酸衍生物的還原    6.2.4  氮化物的還原    6.2.5  碳－雜原子和雜原子－氧鍵的還原斷裂  6.3  氧化反應(yīng)    6.3.1  總論    6.3.2  非官能團(tuán)碳原子的氧化    6.3.3  碳－碳多鍵中碳原子的氧化    6.3.4  醇的氧化    6.3.5  醛和酮的氧化    6.3.6  用脫氫或其他消除反應(yīng)合成烯烴  6.4  羧酸衍生物    6.4.1  羧酸酯    6.4.2  酰胺    6.4.3  酰鹵和酸酐  6.5  醚    6.5.1  合成醚    6.5.2  醚的轉(zhuǎn)化  6.6  硫化物和磺酸鹽    6.6.1  硫醇和硫酚    6.6.2  硫醚    6.6.3  二硫化物    6.6.4  亞砜和砜    6.6.5  脫硫氫解    6.6.6  磺酸鹽  6.7  鹵代烴    6.7.1  鹵代烴的分類、結(jié)構(gòu)    6.7.2  鹵代烷烴的化學(xué)性質(zhì)    6.7.3  鹵代烯烴和鹵代芳烴  6.8  官能團(tuán)的保護(hù)    6.8.1  羥基的保護(hù)    6.8.2  羰基的保護(hù)    6.8.3  氨基的保護(hù)    6.8.4  羧基的保護(hù)    6.8.5  活潑碳－氫鍵和碳－碳鍵的保護(hù)  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第七章  選擇性合成反應(yīng)  7.1  化學(xué)選擇性合成    7.1.1  取代反應(yīng)中的化學(xué)選擇性    7.1.2  選擇性還原反應(yīng)    7.1.3  選擇性氧化反應(yīng)  7.2  區(qū)域選擇性合成    7.2.1  環(huán)氧化合物的區(qū)域選擇性開環(huán)    7.2.2  鈀（Ⅱ）催化的末端烯烴的選擇性氧化    7.2.3  釩（Ⅴ）離子催化的選擇性氧化    7.2.4  環(huán)加成反應(yīng)中的區(qū)域選擇性    7.2.5  α，β－不飽和醛（酮）的1，2－和1，4－加成    7.2.6  導(dǎo)向基、保護(hù)基、活化基的選擇性  7.3  立體選擇性合成    7.3.1  基本概念    7.3.2  催化不對稱合成    7.3.3  化學(xué)計量不對稱合成  參考文獻(xiàn)  習(xí)題第八章  藥物與精細(xì)有機(jī)品合成設(shè)計方法  8.1  概述  8.2  逆合成分析基本原理    8.2.1  逆合成分析的基本概念和常用術(shù)語    8.2.2  逆合成設(shè)計的一般程序  8.3  逆合成分析策略.    8.3.1  匯聚式合成    8.3.2  合成順序問題    8.3.3  官能團(tuán)保護(hù)    8.3.4  前結(jié)構(gòu)的利用    8.3.5  官能團(tuán)的添加（FGA）  8.4  計算機(jī)輔助合成路線設(shè)計    8.4.1  計算機(jī)輔助合成路線設(shè)計的緣走    8.4.2  計算機(jī)中的化學(xué)反應(yīng)知識    8.4.3  逆合成分析    8.4.4  目標(biāo)化合物的析分系統(tǒng)    8.4.5  合成樹的裁剪策略    8.4.6  硅片上的化學(xué)  8.5  合成分析舉例  參考文獻(xiàn)  習(xí)題常用縮寫詞匯表

章節(jié)摘錄

　　第一章　緒論　　1.1　藥物及精細(xì)有機(jī)品合成的研究范疇　　作為一門科學(xué)，有機(jī)合成總是受到自然界新的、復(fù)雜的化合物分子的發(fā)現(xiàn)所促進(jìn)，因為人類希望高選擇性、高效和環(huán)境友好的合成這些新的化合物。合成化學(xué)的主要目標(biāo)是通過一系列的轉(zhuǎn)換，合成某個特定的目標(biāo)分子。這些轉(zhuǎn)換必須遵循一些規(guī)則，正如斯坦福大學(xué)B．M．Trost教授所總結(jié)的“在確定構(gòu)筑復(fù)雜分子的反應(yīng)和策略時，我們要求所采用的合成方法能滿足如下要求：（i）僅對分子內(nèi)特定基團(tuán)起變化（即化學(xué)選擇性）；（ii）僅對分子內(nèi)不同位置的相同基團(tuán)起反應(yīng)（即區(qū)域選擇性）；（iii）能生成非對映異構(gòu)體（即非對映選擇性）；（iv）僅生成對映異構(gòu)體中的某一種（即對映選擇性）。顯然，這些苛刻的要求極富挑戰(zhàn)性”。因此，當(dāng)我們對某個目標(biāo)有機(jī)分子做合成設(shè)計時，必須著重考慮化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性、非對映選擇性和對映選擇性問題?！　∮袡C(jī)合成同樣是很多交叉學(xué)科研究領(lǐng)域如制藥科學(xué)、生命科學(xué)、納米科學(xué)和材料科學(xué)等的堅實基礎(chǔ)。這些領(lǐng)域沒有合成化學(xué)家的參與，將不可能獲得支持這些學(xué)科發(fā)展進(jìn)步的新的化學(xué)實體。盡管如此，合成化學(xué)仍然是自成科學(xué)體系，如圖所示?！　　?/pre>




編輯推薦
　　《藥物與精細(xì)有機(jī)品合成》作者經(jīng)過近十年的制藥工程專業(yè)教學(xué)實踐，以及拓寬制藥工程專業(yè)使之能適應(yīng)較廣的產(chǎn)業(yè)需求范圍的考慮，借鑒在我國制藥工程專業(yè)教育發(fā)展較早、各具特點的四川大學(xué)、西北大學(xué)、重慶大學(xué)以及云南大學(xué)等的教研成果和經(jīng)驗，編寫出這本藥物與精細(xì)有機(jī)品合成的教材。全書共分八章，主要有碳鏈的形成、碳環(huán)及其衍生物、雜環(huán)化合物、多肽和生物大分子、官能團(tuán)轉(zhuǎn)換、選擇性合成反應(yīng)以及藥物與精細(xì)有機(jī)品合成設(shè)計方法等內(nèi)容。





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