9-硝基喜樹堿衍生物的合成與抗腫瘤活性研究

內(nèi)容概要

牟璠松所著的《9-硝基喜樹堿衍生物的合成與抗腫瘤活性研究》以喜樹中提取的主要活性成分——喜樹堿作為先導(dǎo)化合物，首先半合成了9-硝基喜樹堿，進(jìn)而在保持活性不變的前提下，對(duì)其進(jìn)行合理的結(jié)構(gòu)修飾，僅在某些功能基上作一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變，合成了系列9-硝基喜樹堿季銨鹽衍生物和酯類衍生物，并對(duì)所合成衍生物的體外抗腫瘤活性和拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制活性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，為高效低毒喜樹堿類新藥的研制和開發(fā)奠定基礎(chǔ)。本書可供天然產(chǎn)物化學(xué)、植物學(xué)以及藥學(xué)等領(lǐng)域的科研、教學(xué)人員和研究生參考。

作者簡(jiǎn)介

牟璠松，女，1977年4月生人，理學(xué)博士，吉林省遼源市人?，F(xiàn)為東北林業(yè)大學(xué)森林植物生態(tài)學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、林業(yè)生物制劑教育部工程研究中心教師。主要從事天然產(chǎn)物化學(xué)、波譜解析、天然產(chǎn)物活性篩選等方面的研究工作。近年來(lái)，主持和參與國(guó)家和省部級(jí)科研項(xiàng)目5項(xiàng)，發(fā)表學(xué)術(shù)論文19篇，授權(quán)國(guó)家發(fā)明專利5件，獲得首屆梁希林業(yè)科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)三等獎(jiǎng)1項(xiàng)。

書籍目錄

1  緒論
  1.1  拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑
  1.2  喜樹堿與9-硝基喜樹堿
    1.2.1  喜樹堿
    1.2.2  9-硝基喜樹堿
  1.3  喜樹堿及其衍生物作用機(jī)制和作用模式研究
  1.4  喜樹堿衍生物研究進(jìn)展
    1.4.1  A環(huán)和(或)B環(huán)修飾的喜樹堿衍生物
    1.4.2  C環(huán)或D環(huán)修飾的喜樹堿衍生物
    1.4.3  E環(huán)修飾的喜樹堿衍生物
    1.4.4  喜樹堿結(jié)合物
    1.4.5  9-硝基喜樹堿酯類衍生物
  1.5  研究背景與目的
  1.6  參考文獻(xiàn)
2  9-硝基喜樹堿衍生物的設(shè)計(jì)原則
  2.1  喜樹堿類化合物的構(gòu)效關(guān)系
  2.2  結(jié)構(gòu)修飾的設(shè)計(jì)原則
  2.3  參考文獻(xiàn)
3  9-硝基喜樹堿及中間體的合成
  3.1  9-硝基喜樹堿的合成
    3.1.1  實(shí)驗(yàn)方法
    3.1.2  結(jié)果與分析
  3.2  9-硝基-10-羥基喜樹堿的合成
    3.2.1  實(shí)驗(yàn)方法
    3.2.2  結(jié)果與分析
  3.3  10-(3-溴丙氧基)-9-硝基喜樹堿的合成
    3.3.1  實(shí)驗(yàn)方法
    3.3.2  結(jié)果與分析
  3.4  本章小結(jié)
  3.5  參考文獻(xiàn)
4  9-硝基喜樹堿季銨鹽衍生物的合成
  4.1  9-硝基喜樹堿季銨鹽衍生物的合成
    4.1.1  實(shí)驗(yàn)方法
    4.1.2  結(jié)果與分析
  4.2  體外抗腫瘤活性研究
    4.2.1  實(shí)驗(yàn)方法
    4.2.2  結(jié)果與分析
  4.3  Topo I抑制活性研究
    4.3.1  實(shí)驗(yàn)方法
    4.3.2  結(jié)果與分析
  4.4  本章小結(jié)
  4.5  參考文獻(xiàn)
5  9-硝基喜樹堿酯類衍生物的合成
  5.1  實(shí)驗(yàn)方法
    5.1.1  儀器和試劑
    5.1.2  實(shí)驗(yàn)步驟
  5.2  結(jié)果與分析
    5.2.1  合成路線的選擇
    5.2.2  9-硝基喜樹堿酯類衍生物的合成
    5.2.3  9-硝基喜樹堿酯類衍生物的結(jié)構(gòu)解析
  5.3  本章小結(jié)
  5.4  參考文獻(xiàn)

圖書封面

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