含氮稠雜環(huán)衍生物的合成及其生物活性

內(nèi)容概要

本書第1章至第5章，系統(tǒng)總結(jié)了咪唑并吡啶、噻吩并吡啶、吡唑并吡啶、吡啶并嘧啶和噻唑并嘧啶等含氮稠雜環(huán)化合物在合成和生物活性方面的研究進(jìn)展；第6章介紹了新農(nóng)藥創(chuàng)制中的一些方法，著重闡述了活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理在合成農(nóng)藥過程中的應(yīng)用；第7章至第10章為噻吩并吡啶和吡啶并嘧啶兩類稠雜環(huán)衍生物的具體合成實(shí)踐，并對(duì)所合成的化合物進(jìn)行了初步的殺蟲、殺菌和除草活性實(shí)驗(yàn)。目前國內(nèi)外有關(guān)雜環(huán)化學(xué)的教材和專著很多，但很少有在方法學(xué)上系統(tǒng)論述稠雜環(huán)的合成，因而本書作為現(xiàn)有雜環(huán)化學(xué)教材的補(bǔ)充，可以供大學(xué)化學(xué)專業(yè)高年級(jí)學(xué)生、研究生和有關(guān)科研工作者參考。

作者簡(jiǎn)介

劉建超，男，湖南雙峰縣人。1995年7月在華中師范大學(xué)有機(jī)合成研究所獲理學(xué)碩士學(xué)位，1995年7月～2005年12月在華中師范大學(xué)學(xué)報(bào)編輯部工作，2006年1月在華中師范大學(xué)化學(xué)學(xué)院獲理學(xué)博士學(xué)位，2007年9月在中南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院博士后流動(dòng)站工作。先后參加了兩項(xiàng)國家自然科

書籍目錄

第1章  咪唑并吡啶化合物的合成研究進(jìn)展  1.1  咪唑并[1，2-a]吡啶    1.1.1  以吡啶環(huán)為母環(huán)合成    1.1.2  以咪唑環(huán)為母環(huán)合成    1.2  咪唑并[1，5-a]吡啶    1.2.1  由吡啶衍生物合成    1.2.2  由咪唑衍生物合成  1.3  咪唑并[4，5-b]吡啶    1.3.1  由吡啶衍生物合成    1.3.2  由咪唑衍生物合成  1.4  咪唑并[4，5-c]吡啶    1.4.1  由吡啶衍生物合成    1.4.2  由咪唑衍生物合成  參考文獻(xiàn)第2章  噻吩并吡啶化合物的合成研究進(jìn)展  2.1  以吡啶環(huán)為母環(huán)合成    2.1.1  用含烷硫基（巰基）的吡啶類為原料合成    2.1.2  以含硫酮基的吡啶類為原料合成    2.1.3  以鹵代吡啶為原料合成    2.1.4  以偕二甲基吡啶為原料合成  2.2  以噻吩環(huán)為母環(huán)合成    2.2.1  從膦亞胺合成    2.2.2  從1，2，4-三嗪合成    2.2.3  噻吩環(huán)上氨基縮合    2.2.4  噻吩環(huán)上的酯基團(tuán)縮合    2.2.5  利用噻吩環(huán)上的縮醛基團(tuán)縮合    2.2.6  通過噻吩環(huán)上的其他基團(tuán)關(guān)環(huán)  2.3  不飽和硫酮化合物縮合  2.4  稠雜環(huán)上取代基修飾  參考文獻(xiàn)第3章  吡唑并吡啶化合物的合成研究進(jìn)展  3.1  吡唑并[3，4-b]吡啶    3.1.1  以吡啶環(huán)為母環(huán)合成    3.1.2  以吡唑環(huán)為母環(huán)合成  3.2  吡唑并[3，4-c]毗啶    3.2.1  以吡啶環(huán)為母環(huán)合成    3.2.2  以吡唑環(huán)為母環(huán)合成  3.3  吡唑并[1，5-a]吡啶    3.3.1  由N-氨基吡啶鹽合成    3.3.2  由1-氮雜環(huán)丙烯合成    3.3.3  由吡唑衍生物合成  3.4  吡唑并[4，3-c]吡啶    3.4.1  以吡啶環(huán)為母環(huán)合成    3.4.2  以吡唑環(huán)為母環(huán)合成  參考文獻(xiàn)第4章  吡啶并嘧啶類化合物的合成研究進(jìn)展  4.1  吡啶并[2，3-d]嘧啶類化合物    4.1.1  從吡啶環(huán)合成    4.1.2  從嘧啶環(huán)合成  4.2  吡啶并[1，2-a]嘧啶類化合物    4.2.1  2-氨基吡啶和某些氯化物縮合    4.2.2  2-氨基吡啶和亞烷基丙二酸酯熱縮合    4.2.3  2-氨基吡啶與取代乙酰乙酸乙酯縮合成環(huán)    4.2.4  異氰酸酯與膦亞胺或吡啶化合物反應(yīng)    4.2.5  從嘧啶環(huán)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾  4.3  吡啶并[4，3-d]嘧啶類化合物    4.3.1  4-氨基-5-氰基嘧啶化合物    4.3.2  4-氨基-3-氰基吡啶化合物    4.3.3  4-氨基-3-乙?；拎せ衔?   4.3.4  四氫吡啶酮類化合物    4.3.5  4-甲氧基喹啉-3-甲醛類化合物  參考文獻(xiàn)第5章  噻唑并嘧啶化合物的合成研究進(jìn)展  5.1  噻唑并[3，2-a]嘧啶類化合物    5.1.1  從噻唑環(huán)合成    5.1.2  從嘧啶環(huán)合成  5.2  噻唑并[4，5-d]嘧啶類化合物    5.2.1  從嘧啶環(huán)合成    5.2.2  從噻唑環(huán)合成  5.3  噻唑并[5，4-d]嘧啶類化合物    5.3.1  從噻唑環(huán)合成    5.3.2  從嘧啶環(huán)合成  5.4  噻唑并[3，2-c]嘧啶類化合物  參考文獻(xiàn)第6章  農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)的基本方法  6.1  隨機(jī)合成篩選  6.2  類同合成法    6.2.1  置換等電排原子    6.2.2  活性亞結(jié)構(gòu)的拼接  6.3  以天然化合物為目標(biāo)分子  6.4  生物合理設(shè)計(jì)  6.5  本工作設(shè)計(jì)思路    6.5.1  雜環(huán)化合物在農(nóng)藥發(fā)展中的作用    6.5.2  基于活性亞結(jié)構(gòu)的拼接  參考文獻(xiàn)第7章  噻吩并[2，3-b]吡啶類化合物的合成  7.1  合成路線  7.2  實(shí)驗(yàn)部分    7.2.1  儀器及試劑    7.2.2  中間體及目標(biāo)化合物的合成  7.3  實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論    7.3.1  4-氰基-5-氨基噻吩中間體的合成    7.3.2  4-氨基-5-取代羰基噻吩并[2，3-b]吡啶Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ的合成    7.3.3  波譜性質(zhì)  參考文獻(xiàn)第8章  2-取代-8，9，10，11-四氫苯并噻吩并吡啶并[4，3-d]嘧啶-4-酮的合成  8.1  合成路線  8.2  實(shí)驗(yàn)部分    8.2.1  儀器及試劑    8.2.2  扣間體及目標(biāo)化合物的合成    8.2.3  化合物的表征數(shù)據(jù)  8.3  實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論    8.3.1  中間體與目標(biāo)化合物的合成    8.3.2  波譜解析  8.4  目標(biāo)化合物的X-射線單晶衍射分析    8.4.1  分析報(bào)告    8.4.2  X-單晶衍射圖與晶胞圖    8.4.3  原子坐標(biāo)和熱力學(xué)參數(shù)  參考文獻(xiàn)第9章  2-取代-5，8，9三甲基噻吩并吡啶并[4，3-d]嘧啶-4-酮的合成  9.1  合成路線  9.2  實(shí)驗(yàn)部分    9.2.1  儀器及試劑    9.2.2  辛間體及目標(biāo)化合物的合成    9.2.3  化合物的表征數(shù)據(jù)  9.3  結(jié)果與討論    9.3.1  合成反應(yīng)    9.3.2  譜圖解析  9.4  目標(biāo)化合物Ⅷ的X-射線單晶衍射分析    9.4.1  分析報(bào)告    9.4.2  X-單晶衍射圖與晶胞圖    9.4.3  原子坐標(biāo)和熱力學(xué)參數(shù)  參考文獻(xiàn)第10章  目標(biāo)化合物的生物活性研究  10.1  目標(biāo)化合物的殺菌活性    10.1.1  殺菌活性測(cè)試方法    10.1.2  殺菌活性測(cè)試結(jié)果    10.1.3  目標(biāo)化合物殺菌活性比較    10.1.4  殺菌活性復(fù)篩測(cè)試  10.2  目標(biāo)化合物的除草活性    10.2.1  表面皿除草活性測(cè)定    10.2.2  除草活性測(cè)定結(jié)果    10.2.3  溫室盆栽法除草活性測(cè)定  10.3  部分化合物殺蟲活性測(cè)定    10.3.1  測(cè)試靶標(biāo)    10.3.2  材料和方法    10.3.3  結(jié)果與結(jié)論  10.4  生物活性小結(jié)  參考文獻(xiàn)結(jié)論

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