藥物化學(xué)

內(nèi)容概要

　　《藥物化學(xué)》為21世紀(jì)高職高專系列教材之一，共十五章，所編藥物是以治療常見病、多發(fā)病和臨床處方量較大的藥物為主。從中選擇有代表性的化學(xué)結(jié)構(gòu)和典型的有機(jī)合成反應(yīng)的藥物，用剖析結(jié)構(gòu)的方法，解析合成路線的由來；前藥與軟藥、靶向藥物和新藥開發(fā)途徑等內(nèi)容，均以現(xiàn)有藥物為研究對(duì)象。應(yīng)用前藥原理、靶向原理及生物電子等排等原理，對(duì)分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾。為克服血-腦屏障、提高生物利用度和增加水溶性、開發(fā)新藥、研制新劑型和新制劑提供基礎(chǔ)理論?！端幬锘瘜W(xué)》中還介紹了微波和分子篩的基本知識(shí)及其在藥物合成中的應(yīng)用。本書可供高職高專藥學(xué)、藥劑學(xué)、中藥學(xué)、制藥工程、制劑工程、醫(yī)藥市場營銷等專業(yè)使用。也可供原料、制劑生產(chǎn)廠技術(shù)人員和科研單位藥學(xué)工作者參考。

書籍目錄

第1章導(dǎo)論一、藥物的含義和類別（一）用于預(yù)防疾病的藥物（二）用于診斷疾病的藥物（三）用于治療疾病的藥物二、藥物化學(xué)的研究內(nèi)容（一）合成路線設(shè)計(jì)（二）工藝改革（三）研究臨床用藥中的問題（四）新藥開發(fā)三、藥物的質(zhì)量和標(biāo)準(zhǔn)第2章局部麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥第1節(jié)局部麻醉藥一、可卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的簡化二、化學(xué)合成的局部麻醉藥第2節(jié)鎮(zhèn)痛藥一、概述二、嗎啡的結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和構(gòu)象三、嗎啡衍生物--嗎啡結(jié)構(gòu)的修飾四、嗎啡合成代用品--嗎啡結(jié)構(gòu)的改造（一）4-苯基哌啶衍生物（二）苯嗎喃衍生物（三）嗎啡烴衍生物五、其他結(jié)構(gòu)類型鎮(zhèn)痛藥第3章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥第1節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥一、水楊酸及其衍生物二、乙酰苯胺衍生物三、吡唑酮衍生物第2節(jié)非甾體抗炎藥一、概述二、非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型（一）芬那酸類及其同系物（二）吲哚衍生物（三）芳基烷酸衍生物三、在芳環(huán)上引入a一甲基乙酸基團(tuán)的方法四、其他結(jié)構(gòu)類型的非甾體類抗炎藥第4章鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥和抗癲痼藥第1節(jié)鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮藥一、巴比妥類藥物二、苯并二氮雜革類藥物三、其他結(jié)構(gòu)類型藥物第2節(jié)抗癲癇藥一、乙內(nèi)酰脲類二、其他結(jié)構(gòu)類型第5章心血管藥物第1節(jié)降血脂藥第2節(jié)抗心律失常藥第3節(jié)抗心絞痛藥物第4節(jié)抗高血壓藥物第6章抗腫瘤藥物第1節(jié)生物烷化劑一、生物烷化劑的作用方式二、生物烷化劑的化學(xué)性質(zhì)三、提高生物烷化劑選擇性的途徑第2節(jié)生物還原烷化劑一、生物還原烷化劑的結(jié)構(gòu)類型（一）活性型烯胺類（二）簡單醌甲基類（三）插烯型醌甲基類（四）a-甲烯內(nèi)酯或內(nèi)酰胺類二、可能的生物還原烷化劑的實(shí)例第3節(jié)抗代謝物第4節(jié)金屬配合物第5節(jié)誘導(dǎo)分化劑第7章合成抗菌藥第1節(jié)磺胺類藥物一、對(duì)氨基苯磺酰胺衍生物（一）N衍生物（二）N，N衍生物二、磺胺類藥物的抗菌機(jī)制三、構(gòu)效關(guān)系四、磺胺類藥物的合成第2節(jié)喹諾酮類藥物一、喹諾酮類藥物母核的結(jié)構(gòu)類型二、喹諾酮類藥物的作用機(jī)制三、典型藥物的合成四、喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系第3節(jié)咪唑類抗菌藥第4節(jié)抗菌增效劑第8章抗生素第1節(jié)概述一、抗生素的含義二、抗生素的來源（一）生物合成（二）半合成（三）全合成三、抗生素的分類。節(jié)（一）B-內(nèi)酰胺類抗生素（二）四環(huán)素類抗生素（三）氨基糖苷類抗生素（四）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（五）多肽類抗生素（六）多烯類抗生素（七）其他抗生素第2節(jié)B-內(nèi)酰胺類抗生素一、天然青霉素G和半合成青霉素（一）耐酸的半合成青霉素（二）耐酶的半合成青霉素及B-內(nèi)酰胺酶抑制劑（三）廣譜半合成青霉素（四）過敏反應(yīng)的研究二、半合成頭孢菌素類抗生素第3節(jié)四環(huán)素類抗生素第4節(jié)其他抗生素第9章維生素第1節(jié)水溶性維生素一、維生素B1合成（一）合成設(shè)計(jì)思路（二）改進(jìn)的合成方法（三）維生素B1合成新工藝二、維生素B合成（一）合成方法的思路（二）應(yīng)用地爾斯-阿爾特（Diels-Alder）反應(yīng)設(shè)計(jì)的新合成路線三、維生素c合成（一）雙酮法（二）兩步發(fā)酵法四、異維生素C鈉合成第2節(jié)脂溶性維生素一、維生素A合成（一）C13→C14→C20法（二）C13→C15→C20法二、維生素E合成（一）2，3，5一三甲基氫醌的制備（二）植物醇或異植物醇的制備（三）維生素E的合成餓第10章甾體激素類藥物第1節(jié)甾類藥物的結(jié)構(gòu)、構(gòu)型和構(gòu)象第2節(jié)甾體激素藥物的分類一、根據(jù)母體的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征分類二、根據(jù)甾體激素的生源分類第3節(jié)甾體激素藥物的合成一、孕甾雙烯醇酮醋酸酯的制備二、改造孕甾雙烯醇酮醋酸酯結(jié)構(gòu)，合成相應(yīng)的甾類藥物示例三、甾類藥物合成中的常用反應(yīng)四、具體藥物的合成示例五、甾類藥物的全合成第11章前藥與軟藥第1節(jié)前藥一、基本概念二、前藥技術(shù)的基本要求三、前藥的類別（一）掩蓋苦味、異味的前藥（二）改善對(duì)胃腸道有刺激性的前藥（三）提高生物利用度的前藥（四）增加水溶性的前藥（五）延長藥物作用時(shí)間的前藥（六）克服首過效應(yīng)的前藥第2節(jié)軟藥一、概述二、軟類似物的設(shè)計(jì)（一）抗微生物藥物（二）軟季銨型抗膽堿能藥物三、活化的軟化合物的設(shè)計(jì)（一）N-氯胺抗微生物藥物（二）軟烷化劑四、用控釋內(nèi)源物質(zhì)設(shè)計(jì)天然軟藥五、活性代謝物的設(shè)計(jì)六、無活性代謝物的設(shè)計(jì)第12章靶向藥物第1節(jié)脂質(zhì)體一、熱敏感免疫脂質(zhì)體二、pH-敏感免疫脂質(zhì)體三、磁性脂質(zhì)體四、長循環(huán)脂質(zhì)體茹第2節(jié)微粒和毫微粒第3節(jié)免疫球蛋白第4節(jié)單克隆抗體第5節(jié)氧化-還原轉(zhuǎn)釋載體第6節(jié)合成聚合物和多糖第13章手性藥物第1節(jié)藥物的光學(xué)異構(gòu)體與生物活性一、生物活性強(qiáng)度相等的光學(xué)異構(gòu)體二、生物活性強(qiáng)度不同的光學(xué)異構(gòu)體三、生物活性類型不同的光學(xué)異構(gòu)體四、無治療活性的光學(xué)異構(gòu)體五、生物活性相反的光學(xué)異構(gòu)體第2節(jié)手性藥物制備技術(shù)一、外消旋體拆分（一）外消旋混合物的拆分（二）外消旋化合物的拆分二、光學(xué)異構(gòu)體的消旋化三、應(yīng)用手性源合成手性藥物四、不對(duì)稱合成第14章新藥開發(fā)途徑第1節(jié)概述一、從天然產(chǎn)物中尋找新的生物活性成分二、從頭設(shè)計(jì)合成新藥三、以現(xiàn)有藥物為基礎(chǔ)開發(fā)新藥第2節(jié)應(yīng)用拼合原理開發(fā)新藥一、拼合原理的含義二、拼合原理的應(yīng)用第3節(jié)應(yīng)用生物電子等排原理開發(fā)新藥一、基本概念二、生物電子等排原理的應(yīng)用第4節(jié)研究代謝產(chǎn)物開發(fā)新藥第5節(jié)模仿專利藥物的主體結(jié)構(gòu)開發(fā)新藥第6節(jié)修飾功能基開發(fā)新藥第15章微波和分子篩在藥物合成中的應(yīng)用第1節(jié)微波技術(shù)一、微波的作用機(jī)制二、微波反應(yīng)器三、微波在藥物合成中的應(yīng)用（一）酯化反應(yīng)（二）水解反應(yīng)（三）氧化反應(yīng)（四）縮合反應(yīng)（五）重排反應(yīng)（六）醛化合物一步合成腈化合物（七）芳香甲醚的合成第2節(jié)分子篩一、硝化反應(yīng)二、醇羥基的酰化反應(yīng)三、有活性取代基苯環(huán)的溴代反應(yīng)四、克腦文納蓋爾（Knc~venagel）縮合反應(yīng)五、付-克（Friedel-Crafts）反應(yīng)中文索引英文索引

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《藥物化學(xué)》由科學(xué)出版社出版。

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