新藥化學(xué)全合成路線手冊(cè)

前言

　　一個(gè)新藥的誕生是人類智慧和巨額資金的結(jié)晶，也是人類醫(yī)藥科技發(fā)展的又一個(gè)里程碑。新藥開發(fā)研制的成功在一定程度上也能展示出一個(gè)國家的綜合科技實(shí)力和整體經(jīng)濟(jì)實(shí)力。國外的統(tǒng)計(jì)數(shù)字顯示，研制一種新藥所需的費(fèi)用為8億～12億美元，歷時(shí)8～14年，需要上百乃至上千名跨學(xué)科、跨行業(yè)的優(yōu)秀科學(xué)家參與。研制新藥的過程也極為復(fù)雜：在臨床前活性化合物的篩選過程中，科學(xué)家平均需要從上百至上千個(gè)化合物中才能篩選出1個(gè)適合于人體臨床試驗(yàn)的化合物。而每20個(gè)進(jìn)入臨床試驗(yàn)的化合物，最終只有1～2個(gè)能獲準(zhǔn)進(jìn)入市場(chǎng)。即使是已獲批準(zhǔn)上市的新藥，進(jìn)入臨床使用一段時(shí)間后，也仍有少數(shù)會(huì)因?yàn)橐庀氩坏降亩靖弊饔枚煌Ｖ股鲜?。新藥研究開發(fā)的難度和風(fēng)險(xiǎn)由此可見一斑。　　自改革開放以來，我國醫(yī)藥工業(yè)飛速發(fā)展，醫(yī)藥工業(yè)總產(chǎn)值由1978年的64億元增加到2007年的6000億元。30年增長了近100倍，成績斐然。然而，我們也應(yīng)該看到，我國在小分子藥物的研究、開發(fā)、生產(chǎn)與應(yīng)用方面起步較晚，其發(fā)展步伐遠(yuǎn)遠(yuǎn)落后于西方發(fā)達(dá)國家。據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國目前的化學(xué)藥物97％以上是仿制品，自主開發(fā)的化學(xué)藥物不到3％。這其中除了歷史的原因外，最主要的是研究開發(fā)新藥耗資巨、難度大、風(fēng)險(xiǎn)高、周期長。而另一方面，隨著我國人口數(shù)量的不斷增加和人口老齡化狀況日益加劇，對(duì)治療性藥物及預(yù)防性藥物的需求將會(huì)大幅增加。所以，進(jìn)一步加快發(fā)展我國制藥工業(yè)是非常必要的。我國的國情和新藥研發(fā)的難度與風(fēng)險(xiǎn)決定了我國的制藥工業(yè)在今后相當(dāng)長的一段時(shí)間內(nèi)要采取合法仿制國外藥與自主研發(fā)新藥相結(jié)合的戰(zhàn)略措施。本書就是為了順應(yīng)我國醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展在這兩方面的需要而編寫的。首先，了解國外最新批準(zhǔn)的新藥信息對(duì)于我國的新藥研發(fā)有直接的幫助作用和間接的指導(dǎo)意義。我們可以從中汲取經(jīng)驗(yàn)和教訓(xùn)，避免走彎路，減少浪費(fèi)和降低損失。其次，研究已知藥物合成路線對(duì)于改善現(xiàn)正應(yīng)用的合成工藝路線、降低生產(chǎn)成本、合理地設(shè)計(jì)新的藥物合成工藝路線將有很大幫助。對(duì)于制藥企業(yè)而言，一個(gè)好的藥物全合成路線可以大大縮短生產(chǎn)周期、簡化生產(chǎn)工藝、降低生產(chǎn)成本、節(jié)約能源、減少或消除對(duì)環(huán)境的化學(xué)污染，其經(jīng)濟(jì)效益及社會(huì)效益都是極為顯著的?！　兴x的全合成路線多數(shù)是國外制藥廠目前正在使用的生產(chǎn)工藝。一個(gè)被制藥工業(yè)最后采用的藥物化學(xué)全合成路線通常都是從實(shí)驗(yàn)室的克級(jí)規(guī)模開始，經(jīng)過數(shù)次優(yōu)化后，再進(jìn)行千克級(jí)中試合成。中試成功后，再進(jìn)行試生產(chǎn)，最后逐步完善到大量生產(chǎn)。整個(gè)過程需要有機(jī)合成化學(xué)家、化學(xué)工程師、質(zhì)量檢測(cè)和質(zhì)量控制專家、工廠技術(shù)人員和管理人員的密切配合。所以，一個(gè)成功的藥物合成工藝是眾多科學(xué)家和工程技術(shù)人員共同的智慧結(jié)晶。本書所收集和介紹的藥品合成路線是全球數(shù)以萬計(jì)的有機(jī)化學(xué)家及藥物化學(xué)家的心血與智慧的產(chǎn)物，在一定程度上代表了人類藥物合成技術(shù)的最高水準(zhǔn)。

內(nèi)容概要

本書主要介紹了新藥的化學(xué)合成方法，覆蓋了美國食品與藥品管理局（FDA）于1999～2007年批準(zhǔn)上市的所有新分子實(shí)體藥物共170余個(gè)。針對(duì)每一種藥物給出了藥物簡介、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)信息、化學(xué)全合成路線等。這些合成路線大多是目前制藥工業(yè)中正在使用的生產(chǎn)工藝，有較高的實(shí)用性與學(xué)術(shù)價(jià)值。本書共包含了數(shù)千個(gè)有機(jī)合成反應(yīng)，數(shù)百種藥物中間體的合成制造方法和數(shù)個(gè)非常有參考價(jià)值的附錄。    本書適合于制藥企業(yè)、化學(xué)合成企業(yè)和其他研究藥物的科研人員，以及高校藥學(xué)和有機(jī)合成專業(yè)的科研與教學(xué)人員使用。

作者簡介

陳清奇，男，湖南安仁人。1982年畢業(yè)于郴州師范?？茖W(xué)?；瘜W(xué)系。1987年畢業(yè)于延邊大學(xué)化學(xué)系有機(jī)化學(xué)研究生班。1993年畢業(yè)于北京大學(xué)化學(xué)系獲理學(xué)博士學(xué)位（指導(dǎo)導(dǎo)師：金聲教授、馬金石教授）。研究領(lǐng)域?yàn)橛袡C(jī)合成及藥物化學(xué)。曾先后在奧地利、美國、加拿大的四所國際知名大

書籍目錄

前言本書使用說明Abarelix阿巴瑞克AcamprosateCalcium阿坎酸鈣AdefovirDipivoxil阿德福韋酯AlfuzosinHydrochloride鹽酸阿夫唑嗪Alitretinoin阿利維A酸AlmotriptanMalate蘋果酸阿莫曲坦AlosetronHydrochloride阿洛司瓊AminolevulinicAcidHydrochloride5-氨基酮戊酸鹽酸鹽Amprenavir安瑞那韋Anidulafungin阿尼芬凈ApomorphineHydrochloride鹽酸阿撲嗎啡Aprepitant阿匹坦Argatroban阿加曲班Aripiprazole阿立哌唑ArsenicTrioxide三氧化二砷ArticaineHydrochloride鹽酸阿替卡因Atazanavir阿扎那韋Atomoxetine阿托莫西汀Avobenzone阿伏苯宗Azacitidine阿扎胞苷BalsalazideDisodium巴柳氮Bexarotene蓓薩羅丁Biskalcitrate枸櫞酸鉍鉀Bivalirudin比伐盧定Bortezomib硼替佐米Bosentan波生坦CaspofunginAcetate醋酸卡泊芬凈CefditorenPivoxil頭孢托侖CetroreIixAcetate醋酸西曲瑞克CevimelineHydrochloride鹽酸西維美林Ciclesonide環(huán)索奈德Cilostazol西洛他唑CinacalcetHydrochloride鹽酸西那卡塞Clofarabine克羅拉濱ColesevelamHydrochloride鹽酸考來維侖ConivaptanHydrochloride鹽酸考尼伐坦Dalfopristin達(dá)福普丁Daptomycin達(dá)托霉素DarifenacinHydrobromide氫溴酸達(dá)非那新Darunavir地瑞納韋Dasatinib達(dá)沙替尼Decitabine地西他濱Deferasirox去鐵斯若Desloratadine地氯雷他定DexmedetomidineHydrochloride鹽酸右美托咪定Docosanol正二十二醇Dofetilide多非利特Doxercalciferol度骨化醇DuloxetineHydrochloride鹽酸度洛西汀Dutasteride度他雄胺Ecamsule依莰舒EletriptanHydrobromide氫溴酸依來曲普坦Emtricitabine恩曲他濱Entacapone恩他卡朋Entecavir恩替卡韋EpinastineHydrochloride鹽酸依匹斯汀EpirubicinHydrochloride鹽酸表阿霉素Eplerenone依普利酮ErlotinibHydrochloride鹽酸埃羅替尼ErtapenemSodium厄他培南鈉Eszopiclone艾司佐匹克隆Ethinylestradiol炔雌醇Etonogestrel依托孕烯Exemestane依西美坦Ezetimibe依澤替米貝FondaparinuxSodium磺達(dá)肝素鈉FormoterolFumarate富馬酸福莫特羅FrovatriptanSuccinate氟伐曲坦Fulvestrant氟維司群GadobenateDimeglumine釓貝葡胺Gadoversetamide釓弗塞胺GalantamineHydrobromide加蘭他敏GanirelixAcetate醋酸加尼瑞克Gatifloxacin加替沙星Gefitinib吉非替尼GemifloxacinMesylate甲磺酸吉米沙星L-Glutamine左旋谷氨酰胺IbandronateSodium伊拜磷酸鈉Iloprost伊洛前列素ImatinibMesylate甲磺酸伊馬替尼KetotifenFumarate富馬酸酮替芬Lenalidomide來那度胺Levetiracetam左乙拉西坦Linezolid利奈唑胺Lopinavir洛匹那韋Lubiprostone魯比前列酮Meloxicam美洛昔康MemantineHydrochloride鹽酸美金剛Mequinol對(duì)甲氧基苯酚Metronidazole甲硝唑MicafunginSodium米卡芬凈鈉Mifepristone米非司酮Miglustat美格魯特MoxifloxacinHydrochloride鹽酸莫西沙星Nateglinide那格列奈Nelarabine奈拉濱Nepafenac奈帕芬胺Nitazoxanide硝唑尼特Nitisinone尼替西農(nóng)Norelgestromin諾孕曲明Octocrylene奧克立寧Olmesartan奧美沙坦酯Orlistat奧利司他OsletamirvirPhosphate磷酸奧司他韋Oxaliplatin奧沙利鉑Oxcarbazepine奧卡西平Paliperidone帕潘立酮PalonosetronHydrochloride鹽酸帕洛諾司瓊Pantoprazole泮托拉唑PemetrexedDisodium培美曲塞二鈉PemirolastPotassium普利敏鉀PentetateCalciumTrisodium噴替酸鈣鈉PentetateZincTrisodium噴替酸鋅鈉Perflexane（暫無中文名）Perflutren（暫無中文名）Pimecrolimus吡美莫司PioglitazoneHydrochloride鹽酸吡格列酮Posaconazole?白沙康唑Pregabalin普瑞巴林PrussianB1Lie普魯士藍(lán)Quinupristin奎奴普丁RabeprazoleSodium雷貝拉唑鈉Ramelteon拉米替隆Ranolazine雷諾嗪RapacuroniumBromide瑞庫溴胺RasagilineMesylate甲磺酸雷沙吉蘭Rifaximin利福昔明Ritonavir利托那韋RivastigminTartarate酒石酸利伐斯的明Rofecoxib羅非昔布RosiglitazoneMaleate馬來酸羅格列酮RosuvastatinCalcium羅蘇伐他汀鈣SeerlconazoleNitrate硝酸舍他康唑Sirolimus西羅莫司SitagliptinPhosphate磷酸西他列汀SodiumFerricG1UCOnateComplexinSucroseInjection葡萄糖酸鐵鈉復(fù)合鹽的蔗糖溶液SodiumOxybate羥丁酸鈉SolifenacinSuccinate琥珀酸素立芬新SorafenibTosylate甲苯磺酸索拉非尼SunitinibMalate蘋果酸舒尼替尼Tadalafil他達(dá)拉非TechnetiumTc-99mDepreotide（暫無中文名）TegaserodMaleate馬來酸替加色羅Telbivudine替比夫定Telithromycin泰利霉素Temozolomide替莫唑胺TenofovirDisoproxilFumarate富馬酸泰諾福韋酯TetracyclineHydrochloride鹽酸四環(huán)素Tigecycline替加環(huán)素Tiniclazole替硝唑TiotropiumBromide噻托溴銨Tipranavir替拉那韋Travoprost曲伏前列素Trepros{inilSodium曲前列尼爾鈉Tretinoin維A酸TriptorelinPamoate雙羥萘酸曲普瑞林TrospiumChloride曲司氯銨TrypanBlue臺(tái)盼藍(lán)UnoprostoneIsopropyl（暫無中文名）Valdecoxib伐地昔布VardenafilHydrochloride鹽酸伐地那非Varenicline（暫無中文名）Verteporfin維替泊芬Voriconazole伏立康唑Vorinostat（暫無中文名）Zaleplon扎來普隆Zanamivir扎那米韋Ziconotide齊考諾肽ZiprasidoneHydrochloride鹽酸齊拉西酮ZoledronicAcid唑來膦酸Zonisamide唑尼沙胺附錄1  常用縮寫表附錄2  2007年FDA批準(zhǔn)的新分子實(shí)體藥附錄3  中文索引

編輯推薦

　　本書涵蓋了1999～2007年美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市的新分子實(shí)體藥，共170余個(gè)。作者針對(duì)每一個(gè)藥物，在全面而系統(tǒng)的文獻(xiàn)檢索的基礎(chǔ)上，從大量的科學(xué)論文和專利說明書中精心地挑選最新、最好、最有實(shí)用價(jià)值的化學(xué)合成方法加以介紹。本書對(duì)每個(gè)藥物，均給出其英文名、中文名、化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)式、相對(duì)分子質(zhì)量、化學(xué)元素分析、藥物類別、美國化學(xué)會(huì)CAS登記號(hào)、申報(bào)廠商、批準(zhǔn)日期、適應(yīng)證、藥物基本信息等。其中，“藥物基本信息”部分簡單介紹了該藥物的作用機(jī)制?！　”緯攸c(diǎn)　　全書以合成路線圖的方式描述藥物的合成工藝和流程。這些合成路線大多是目前制藥工業(yè)中正在使用的化學(xué)合成工藝，有較高的實(shí)用性與可靠性。　　全書對(duì)參與反應(yīng)的起始原料、中間體，反應(yīng)產(chǎn)物都給出了詳細(xì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。對(duì)每一步化學(xué)合成反應(yīng)都給出了重要的化學(xué)試劑，催化劑、所使用的溶劑、合成反應(yīng)條件及詳盡的科技文獻(xiàn)出處與專利文獻(xiàn)號(hào)，文獻(xiàn)覆蓋范圍為1920～2007年?！　〗饡舶瑪?shù)千個(gè)有機(jī)合成反應(yīng)，數(shù)百種藥物中間體的合成制造方法。書后還附有3個(gè)非常有用的附錄?！　∪珪闪辉谥扑庮I(lǐng)域中輿有豐富經(jīng)驗(yàn)的留美化學(xué)家精心設(shè)計(jì)和編寫而成，內(nèi)容簡潔，通俗易懂，具有很強(qiáng)的實(shí)用性和較高的學(xué)術(shù)價(jià)值。　　讀者對(duì)象　　本書可作為有機(jī)合成，藥物化學(xué)、藥物合成，生物制藥等專業(yè)的科研及教學(xué)參考書，讀者對(duì)象為制藥企業(yè)，化學(xué)合成企業(yè)和藥物研究機(jī)構(gòu)的科研人員，以及高等院校中從事有機(jī)合成專業(yè)的科研與教學(xué)人員等。

圖書封面

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